OPIOIDES

Que son

Los opioides son fármacos de primera elección en la cura del dolor agudo en muchas especies animales ya que su eficacia, su buen margen de seguridad y versatilidad son buenos. Aumentan los efectos de los sedantes y tranquilizantes para proporcionar analgesia. Interactúan con los propios receptores (mu, delta, kappa, sigma) de manera más o menos profunda, revelando así características variables de sustancia en sustancia.

Farmacocinetica

La mayor parte de los analgésicos opioides no son absorbidos ampliamente por via oral, aunque las vías intramuscular y subcutánea proporcionan alternativas eficaces y rapidas. La vía intravenosa epidural se emplea en cuadros dolorosos agudos y en técnicas analgésicas especiales, e implican una forma muy rápida y completa de administrar el opioide, su eliminación dura de 3 a 5 horas.

Farmacodinamia

Actúan en los receptores específicos de la membrana (Mu, delta, kappa, sigma), activa la proteína G, inhibiendo la adenilciclasa, produce disminución del AMPc, apertura de los canales de (K+) y cierre de los canales (Ca--), causando hiperpolarización celular, que produce el bloqueo de la liberación de neurotransmisores del dolor.

Indicaciones

• Son muy usados por su seguridad y eficacia
• Disminución en la depresión del sistema nervioso central
• Buena recuperación
• Antitusigenos (buena entubación)

Precauciones

• Depresión respiratoria
• Provocan dependencia
• Vomitos

Fármacos

• Agonistas Puros (Morfina)

·         Morfina

v  Agonista puro (Mu)

v  Antagonista de la Naloxona

v  Analgesia profunda y sedación.

v  Produce liberación de histamina.

v  Dura de 4 a 6 horas su efecto

v  Puede producir excitación, jadeo, salivación y vómitos a dosis altas.

v  No administrar a algunas especies caballos y gatos ya que se produce una excitación del SNC y aumenta la frecuencia cardíaca y la presión arterial.

v  Drogodependencia.

·         Dosis:

v  Canino:

0,1 mg/kg (epidural)

0,5 - 1 mg/kg (pre – anestésico)

0,1 mg/kg (antitusivo)

v  Cerdo:

0,2 mg/kg (analgésico)

0,2 - 0,9 mg/kg (pre – anestésico)

v  Ovinos y caprinos:

10 mg/kg (pre – analgésico)

• Agonistas parciales (Buprenorfina)

·         Buprenorfina

v  Se utiliza para el tratamiento de adicción a otros opioides como la morfina y heroína.

v  Tiene actividad analgésica superior a la morfina (0.2 – 0.6 mg IM de Buprenorfina equivalen a 5 – 15 mg IM de morfina).

v  Su efecto es más prolongado.

·         Dosis:

v  Caninos:

0.01  – 0.03 mg/kg (pre – anestésico)

v  Felino:

0.01  – 0.02 mg/kg (pre – anestésico)

• Agonistas Antagonistas (Butorfanol)

·         Butorfanol

v  Agonista y Antagonista.

v  Receptores Mu (Antagonista), kappa (Agonista).

v  Excelente analgésico para dolores moderados y graves.

v  3 - 5 veces más potente que la Morfina.

v  Dura de 3 a 4 horas su efecto.

v  Potente antitusivo y antiemético.

v  Pre-anestésico.

v  Puede usarse en felinos y equinos.

v  Produce excitación, depresión respiratoria y sedación.

·         Dosis:

v  Canino:

0,05-0,1 mg/kg (Revertir efectos de agonistas puros)

0,4 mg/kg (pre – anestésico)

v  Felino:

0,4-0,8 mg/kg (pre – anestésico)

v  Equino:

0,02-0,1 mg/kg (pre-anestésico)

v  -Bovinos:

0,1 mg/kg (pre – anestésico)

• Antagonistas (Naloxona)

·         Naloxona

v  Revierte signos de intoxicación por opioides.

v  Incrementa la frecuencia respiratoria (1-2 mm).

v  Resiste el efecto sedante.

v  Se administra vía endovenosa.


COLINERGICOS

QUE SON
Colinérgico se podría definir como una sustancia, un receptor, etc., relacionada con la actividad de la colina, donde hacen presencia circuitos neuronales, medicamentos, moléculas, y proteínas que trabajan sobre el neurotransmisor acetilcolina, ya sea transportándolo, modificando su actividad o usándolo.

Se debe tener en cuenta el sistema nervioso parasimpático ya que maneja en su mayoría procesos colinérgicos y usa casi exclusivamente la acetilcolina para transmitir información. Otros procesos o circuitos neuronales que son colinérgicos.

• Las uniones neuromusculares.
• Las neuronas preganglionares del sistema nervioso simpatico.
• El pro - encefalo basal. 
• Complejos del tronco encefálico.
• Receptores de las glándulas sudoríparas merócrinas.

TIPOS DE FARMACOS COLINERGICOS:

1. Estimulan la actividad parasimpática: Parasimpaticomiméticas que tienen como función farmacológica de activar directamente o indirectamente receptores colinérgicos muscarinicos del sistema parasimpático, estimulando la unión neuroefectora dando un efecto similar a la estimulación parasimpática.
2. Inhibidores de la actividad parasimpática: Parasimpaticoliticas o anticolinérgicas:

• Bloqueadores muscarinicos: anticolinérgicos postganglionares o verdaderos parasimpaticolíticos.
• Bloqueadores nicotínicos: Anticolinérgicos ganglionares o gangliopléjicos y Anticolinérgicos neuromusculares o bloqueadores neuromusculares. 

COLINERGICOS PRE - ANESTESICOS

• En este caso los parasimpaticoliticos ya que son medicamentos antagonistas de la acetilcolina que  generan bloqueo de los receptores muscarínicos del parasimpático.

• ATROPINA:

1. Indicaciones: Indicado en los casos en que es necesario inhibir la secrecion salival y gastrica (pre-anestesia). Para disminuir la motilidad gastrointestinal en colicos y diarreas. La atropina tambien tiene acción antiespasmodica a nivel del ureter y vejiga. Se utiliza tambien como antidoto en las intoxicaciones por fosforados.   

2. Mecanismo de accion: Su afinidad por los receptores muscarínicos es mayor que la de la Ach. Por lo tanto, la Atropina va a competir con la Ach. endógena ocupando sus receptores. Es capaz de desencadenar todas las acciones parasimpaticolíticas aunque la atropina no puede estimular los receptores ya que carece de actividad intrínseca teniendo como función impedir la acción de los de la Ach. Se destaca por su acción a nivel del sistema nervioso central donde genera: efectos anticetónicos, como la acción de la escopolamina, disminuye  frecuencia cardiaca, inhibe motilidad y tono GI al igual que las secreciones digestivas, en tracto urinario relaja los músculos lisos de la pelvis renal (cálices, uréteres y vejiga), inhibe la secreción de todas las glándulas exocrinas, en ojos produce midriasis y parálisis de la acomodación.

3. Interacciones: La atropina suele usarse como medicación preanestésica, juntamente con ansiolíticos o analgésicos opiáceos. Todos los fármacos anticolinérgicos tienen el mismo mecanismo de acción y los mismos efectos farmacológicos que la Atropina por lo que se le describe como representante de todo este grupo.

4. Dosificación y vía de administración: Solución acuosa inyectable por via subcutanea o intramuscular. se recomienda 0.05 a 0.2 mg/kg de peso vivo. en equinos y bovinos de 5 a 10 ml, en ovinos de 2 a 4 ml, en caninos y felinos de 0.1 a 0.5 ml.

5. Contraindicaciones: 

• Glaucoma
• adhesiones (sinequias) entre iris y lente
• Estenosis pilorica
• Hipersensibilidad a la atropina

6. Efectos Secundarios: 

• Sequedad de boca
• Vision borrosa
• Fotofobia
• Taquicardia
• Intolerancia al calor
• Constipacion 
• Retencion urinaria

BIBLIOGRAFIA

• Stoelting, R. (1991). Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice. Philadelphia: J.B. Lippincott Company, 242-251.
•  Louis,S. (1994). Drugs Facts and Comparisons. Wolter Klever Company.
• Thurmon, J. Benson, G. Tranquilli, W. (2003). Fundamentos de anestesia y analgesia en pequeños animales. Barcelona: Elsevier España. p. 470. ISBN 978-84-4581-125-2.
• Catedra de farmacología I. Farmacología del SNC: Colinérgico y anticolinérgico. Recuperado el 19 de junio del 2015 de http://www.fcn.unp.edu.ar/sitio/farmacologia/wp-content/uploads/2011/08/TPN%C2%B010.-SNA-COLINERGICO
• http://www.colvema.org/WV_descargas/resumenanestesia-03062009230243.pdf
• http://www.catedradeldolor.com/PDFs/Cursos/Tema%207.pdf
• http://es.slideshare.net/griseldalijeronpaniagua/3analgsicos-opioides
• https://www.aeped.es/sites/default/files/anales/48-4
• http://www.fcn.unp.edu.ar/sitio/farmacologia/wp-content/uploads/2011/04/ANALG-OPIO.pdf